5-[(3, 4-диметоксифенетил)-метиламино]-2-(3, 4-диметоксифенил)- 2-изопропилвалеронитрила гідрохлорид. Синоніми: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Calan, Cardi- lax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil і ін. По хімічній будові молекула верапамила може розглядатися як ускладнений варіант молекули фенилалкиламинов (див. Сензит). Препарат володіє антиадренергической активністю. Раніше думали, що його терапевтична дія обумовлена ослабленням симпатичних імпульсів, що надходять до кровоносних посудин, серцю й іншим органам. У цей час його відносять до антагоністів іонів кальцію, і він явля- ется одним з основних препаратів цієї групи. Верапамил викликає розширення коронарних посудин серця й повели- чивает коронарний кровоток; знижує потреба серця в кисні. При ішемічних процесах у міокарді препарат сприяє зменшенню диспропорції між потребою й постачанням серця киснем як шляхом збільшення кровопостачання, так і кращою утилізацією й більше ощадливим витратою кисню, що доставляється. Препарат зменшує скоротність міокарда, але у зв'язку з расшире- нием периферичних посудин і зменшенням судинного опору, серцевий викид істотно не міняється. Препарат придушує агрегацію тромбоцитів. Верапамил впливає на провідну систему серця, гнітить синоат- риальную й атриовентрикулярную провідність. Робить антиаритмиче- ское дія; ставиться до антиаритмическим препаратів IV групи (див. Антиаритмические препарати). Крім того, робить деяке натрийуретическое й диуретиче- ское дія за рахунок зниження канальцевой реабсорбции. У механізмі антиангинального дії верапамила, поряд з анта- гонизмом стосовно іонів кальцію, відіграє роль також підвищення змісті іонів калію в клітках міокарда. Верапамил добре всмоктується при прийманні усередину. Пік концен- трации в плазмі крові виявляється через 1 - 3 ч. Однак є значні індивідуальні розходження у фармакокінетиці препарату. Період напіввиведення варіює від 2,5 до 7,5 год після однократного введення й від 4,5 до 12 год послу повторного прийому. Постійна терапевтична концентрація в крові досягається звичайно через 4 дні від початку повторного прийому усередину. Препарат інтенсивно метаболизи- руется в печінки. При порушеннях функції печінки, час виділення пре- парата значно подовжується. У незміненому виді виділяється близько 5 % препарату. Застосовують верапамил усередину й у вигляді ін'єкцій. Усередину приймають при хронічної ИБС для профілактики нападів стенокардії напруги, особливо в сполученні із предсердной екстрасис- толией і схильністю до тахікардії. У якості антиаритмического засобу призначають головним чином при предсердних аритміях: при суправентрикулярний тахикар- дии, екстрасистолии. При желудочкових аритміях, у тому числі при желудочковой екстрасистолии; препарат малоефективний. Рекомендується також при артеріальній гіпертензії, але як антигипертензивное засіб при важкій гіпертензії більше еффек- тивен нифедипин (див.). Внутрівенно застосовують при гострих нападах стенокардії, прис- тупах суправентрикулярной пароксизмальной тахікардії й гіпертонічних кризів . Усередину приймають за 30 хв до їжі. Дози, особливо з огляду на можливі коливання фармакокінетики, підбирають індивідуально. При легких формах стенокардії призначають по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 рази в день. При необхідності збільшують разову дозу до 0,12 - 0,16 г (120 - 160 мг). Звичайно добова доза становить 0,24 - 0,48 г (240 - 480 мг). Підтримуючу терапію (меншими, індивідуально під- лайливими дозами) проводять довгостроково. Відзначено, що толерантності при застосуванні верапамила (в відмінність від органічних нітратів і нифедипина) не розвивається. Навпаки, антиішемічний ефект при регулярному прийомі верапамила зростає. Внутрівенно для купирования пароксизму суправентрикулярной тахікардії вводять дорослим повільно 2 - 4 мол 0,25 % розчину (5 - 10 мг). Повторно для підтримуючої терапії вводять 1 раз у день капельно зі швидкістю 0,005 мг/кг у хвилину, не раніше чим через 30 хв після струминного введення. Розчин верапамила готовлять розведенням 2 мол 0,25 % розчину препарату (1 ампула) в 100 - 150 мол изотоничес- кого розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Дітям призначають препарат в менших дозах: до 4 років дають звичайно усередину по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 разу в день; до 14 років - по 0,04 (40 мг) 2 - 3 рази в день. Внутрівенно вводять у віці від 1 року до 5 років по 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), від 6 до 14 років - по 0,025 - 0,05 г (2,5- 5 мг). Верапамил звичайно добре переноситься. Однак можлива нудота, блювота, запаморочення, підвищена утома, розвиток периферичних набряків, алергійних реакцій, відносно часто (особливо при тривалому прийомі) виникають запори атонического характеру. Більші дози можуть викликати артеріальну гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Протипоказання: кардиальний шок, виражена гипотензия, гострий інфаркт міокарда з атриовентрикулярной блокадою; перші 3 мес вагітний- ности й період годівлі грудьми. Варто проявляти обережність при одночасному застосуванні віра- памила й b -адреноблокаторов (у зв'язку з можливої суммацией впливу на провідність і скоротність серця). Верапамил уводять внутрівенно під контролем гемодинамических показників. Форми випуску таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) і 0,12 г (120 мг) в упакуванні по 30 і 1ОО штук; 0,25 % розчин в ампулах по 2 мол (5 мг) в упакуванні по 5 ампул; таблетки пролонгованої дії по 0,2 г (200 мг) і 0,24 г (240 мг). Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.








Ціна: -