1- (3, 4-диоксифенил) - 2-изопропиламиноетанолагідрохлорид, або N-Изопро- пилнорадреналина гідрохлорид. За рубежемвипускається у вигляді гідрохлориду або сульфату під назви- мі:Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Еуспиран, Aleudrin, Aludrin,Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin,Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride,Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal,Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin і ін. Білий кристалічнийпорошок. Легко розчинний у воді. Водяні розчини мають злегказеленуватий відтінок. Изопропилнорадреналин (изадрин) був отриманий в1938 р. у процесі синтезу похідних адреналіну. Хімічноизопропилнорадреналин ставиться до групи катехоламинов і від- личаетсяза структурою від адреналіну тим, що метильний радикал в амино- групі[NН - Снз] замінений на изопропильний [NН - СН(Снз)2]. Прифармакологічному вивченні изопропилнорадреналина було виявлено,що, зберігаючи деякі властивості адреналіну, він разом з тимвідрізняється по дії від останнього. Так, він сприяє релаксаціїбронхів, але не ви- зивает звуження посудин і підвищення периферичногоартеріального давле- ния; разом з тим, подібно адреналіну, вінвикликає частішання й посилення сіре- дечних скорочень. У зв'язку із цимбуло висловлене припущення про наявність в організмі раз- них видівадренорецепторов, з якими можуть переважно взаимодейство- ватьадреналін, изопропилнорадреналин і подібні з ними з'єднання. Оконча-тельно подання про наявність двох основних груп адренорецепторов (a - і b -адренорецепторов) було сформульовано 1948 р. (Аhlquist). Вподальшому були виділені підгрупи цих рецепторів: a 1 - і a 2 -, b 1- і b 2 -адренорецептори. Изопропилнорадреналин був визнаний першимпредставником нової групи адренергических речовин - b-адренергических, або b -адреностимуляторов. Слідом за цим сталіз'являтися нові b -адреностимулятори. Характерної структурноїособливістю цих з'єднань є наявність у них бічний це- пі(алкилизопропильной, алкіл-тре-бутильной або іншої), що зближає їхзі структурою изопропилнорадреналина. Фармакологічне й лікувальнедія изопропилнорадреналина (изадри- на) пояснюється йогостимулюючою дією на b -адренорецептори. Дія изадринапоширюється одночасно на b 1 - і b 2 -адреноре- цептори,тому вплив на бронхи, серцево-судинну систему й іншіоргани, постачені b -адренорецепторами, не є виборчим. Втеперішній час існує ряд нових b -адреностимуляторов, роблю- щих виборча дія на b 1 - і b 2 -адренорецептори. У зв'язку зхарактерною стимулюючою дією на b -адренорецептори изадринробить сильний бронхорасширяющий ефект, викликає частішання йпосилення скорочень серця, збільшує серцевий викид. Разом з тимвін зменшує загальний периферичний опір посудин (черезартеріальної вазоплегии), знижує артеріальний тиск, зменшуєнаповнення желудочков серця. Препарат підвищує потреба міокарда вкисні. Під впливом препарату зменшується нирковий кровоток, не-скільки розширюються посудини черевної порожнини, шкіри, слизуватих оболонок(але- са), відбувається гальмування скорочень матки, можуть спостерігатися йінші еф- фекти, пов'язані з порушенням b -адренорецепторов.Изадрин, незважаючи на створення виборчих b 2 -адреностимуляторов(ор- ципреналина, фенотерола, сальбутамола та ін.), дотепер знаходитьзастосування для купирования й попередження нападів бронхіальноїастми, а також при астматичних і емфизематозних бронхітах,пневмосклерозі й інших за- болеваниях, що супроводжуються погіршеннямбронхіальної прохідності. Мо- жет застосовуватися як бронхорасширяющеезасіб при бронхографії й брон- хоскопии. У механізмібронхорасширяющего дії изадрина й інших b -адрености- муляторов(орципреналина, фенотерола, сальбутамола й ін.) певну рольграє здатність цих речовин стимулювати аденилатциклазу, щоприво- дит до нагромадження в клітках цамф. Останній, впливаючи на системупротеинки- нази, позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, щогальмує сокра- щение гладкої мускулатури й сприяє розслабленнюбронхів і зняттю бронхиолоспазма. Крім того, за останнім даними, b-адреностимулятори тор- мозят вивільнення із гладких клітокхімічних факторів (гистамина, "мед- леннодействующего речовини"SRS-A, або лейкотриена D 4 , і ін.), сприяю- щих бронхиолоспазмуі явищам запалення. Призначають изадрин у якості бронхорасширяющегозасоби у вигляді 0,5 % або 1 % водяного розчину для інгаляцій і у виглядітаблеток, що містять 0,005 г препарату, для рассасивания в порожнинірота. Інгаляції роблять за допомогою кишенькового (або іншого)інгалятора: доза на одну інгаляцію ПРО,1 - 0,2 мол. Повторюють інгаляціїпри необхідності 2 - 3 рази й більше в день. Таб- льотку абополтаблетки тримають у роті (під мовою) до повного рассасивания, непроковтуючи. Застосовують 3 - 4 рази в день. У якостібронхорасширяющего засобу, изадрин уступає по ефективно- стирозробленим в останні роки препаратам. За даними И. П. Замотае- ваі Л. Н. Максимовой', коефіцієнт ефективності еуспирана (изадрина)дорівнює 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39.Изопропилнорадреналин знаходить також застосування при лікуванні хворих зпорушеннями атриовентрикулярной провідності, для зняттяатриовентрику- лярной блокади й попередження нападів при синдроміАдамса - Стік- са - Морганьи. Ефект пов'язаний з поліпшенням провідностізавдяки влия- нию на симпатичну іннервацію серця, з підвищеннямзбудливості й скорочувальній функції міокарда. Аналогічний ефектроблять різні симпатомиметические речовини, у тому числінорадреналин, адреналін, ефедрин; однак ці препарати викликаютьпідвищення артеріального тиску, стенокарди- ческие болю, посиленнязбудливості ектопических вогнищ і інші побічні явища, щообмежує можливість їхнього широкого застосування при атриовен-трикулярной блокаді. Изадрин і інші b -адреностимулятори більшезручні для цієї мети, тому що не підвищують артеріального тиску й вменшій мері здатні викликати фиб- рилляцию желудочков.Изопропилнорадреналин також застосовують при деяких формах кардиоген-ного шоку (нормоволемическом зі зниженим викидом і високим перифери-ческим опором). Уводять капельно внутрівенно в 5 % розчиніглюкози в дозі 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) у хвилину. Прикопиленко операціях изадрином користуються у випадках різкогозниження скоротності міокарда при відсутності значної гиповолемииі тахікардії, а також при брадикардії на тлі вузлового й желудочковогорит- ма (при неефективності атропіну). При застосуванні изадрина(особливо в кардіологічній практиці) варто враховувати, що вінвикликає тахікардію, може активувати ектопические вогнища, викликатиекстрасистолии з небезпекою фибрилляции желудочков. При примене- нииизадрина, як і інших b -адреностимуляторов, для лікування бронхіальноїастми варто також ураховувати можливість порушення діяльностісердеч- але-судинної системи, поява нудоти, тремору рук, сухостіу роті. У цих випадках зменшують дозу препарату. Обережність требасоблю- дати при призначенні изадрина хворим зі стенокардією йтиреотоксикозом. При тривалому застосуванні препарату можливий розвитокрезистентності зі зменшенням бронхорасширяющего ефекту. Аерозольизадрина (і інших b -адреностимуляторов) не повинен попадати в очі,особливо у хворих глаукомою. Не рекомендується застосування изадрина йінших b-адреностимуляторов у пер- вие 3 мес вагітності, а з огляду наїхня гнітюча дія на родову дея- тельность (див. Фенотерол),треба незадовго до пологів припинити примене- ние цих препаратів.Форми випуску: порошок; 0,5 % і 1 % розчини у флаконах по 25 і 1ООмл (для інгаляцій); таблетки, що містять по 0,005 г препарату.Зберігання: список Б. У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.Rр.: Sol. Isadrini 0,5 % 25 ml D.S. Для інгаляцій Rр.: Таb. IsadriniПРО,005 N. 20 D.S. По 1 таблетці (тримати в порожнині рота до повногорассасивания) препарат, Що Випускається в Німеччині, "Новодрин" (Novodrin)*є суль- фатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). Події соот- ветствует изадрину. Форма випуску: 1 % розчин вфлаконах для інгаляцій по 1ОО мол і 0,5 % розчин в ампулах по 1 мол.Випускаються також аерозольні алюмінієві бал- лони місткістю 25 молс дозуючої распилительним клапаном. Кожна до- за, що розпорошується приодному натисканні, містить 0,075 мг мелкодисперсного (ве- личина частокблизько 10 напівтемних) препарату. В одному балоні втримується близько 350 разовихдоз. При загрозливому нападі бронхіальної астми або в його початкувдихають одну дозу. Якщо ефект не наступив, то через 3 - 5 хв вдихаютьще одну дозу. Повторні ингяляции можливі через 3 - 4 ч. Загальне числовдихань у день не повинне бути більше 12. Препарат "Еуспиран" такожвідповідає изадрину. Форма випуску: 0,5 % і 1 % водяні розчини вфлаконах для інгаляцій по 25 мол.






Ціна: -