Синоніми: Liquaemin, Рularin, Тhromboliquine,Vetrеn і ін. Гепаринів є кислим мукополисахаридом, що складається ззалишків глюкуроновой кислоти й глюкозамина, етерифицированних сарноюкислотою. Відносна молекулярна маса близько 16 000.Виробляється в організмі людини й тварин базофильними (гладкими)клітками. У найбільших кількостях утримується в печінці й легенів,менше - у кістякових м'язах, селезінці, м'язі серця. Добувається злегенів великої рогатої худоби. Для медичного застосуваннявипускається у вигляді натрієвої солі - аморфного порошку білого кольору зжовтуватим відтінком, без заходу, розчинного у воді й изотоническомрозчині натрію хлориду; рн 1 % водяного розчину 6,0 - 7,5. Активністьгепарина визначають біологічним методом по здатності подовжуватичас згортання плазми крові; виражається в одиницях дії (ЕД), 1мг міжнародного стандарту гепарина містить 130 ЕД (1 ЕД = 0,0077мг). Практично препарат ви- пускається з активністю не менш 120 ЕДв 1 мг. Розчин гепарина для ін'єкцій випускається з активністю 5 000;10 000 і 20 000 ЕД в 1 мол. Гепаринів є природнимпротивосвертивающим фактором. Разом з фібринолізином він входить всклад фізіологічної антисвертивающейй системи. Ставиться доантикоагулянтам прямої дії, тобто влияющим безпосередньо нафактори згортання, що перебувають у крові (XII, ХI, Х, IX, VII і II).Він блокує також біосинтез тромбіну; зменшує агрегаціютромбоцитів. Противосвертивающее дія гепарина проявляється invitro і in vivo. Гепаринів володіє не що тільки антикоагулюєдією, але гнітить активність гиалуронидази, активує вдеякого ступеня фибринолитические властивості крові, поліпшуєкоронарний кровоток. Введення гепарина в організм супроводжуєтьсядеяким зниженням змісту холестерину й b -липопротеидов всироватці крові. Робить дія, що просвітлює, на липемическуюплазму. Гиполипидемическое дія гепарина зв'язана головним чином зпідвищенням активності липопротеиновой ліпази, що участвуют у виведенніхиломикронов із крові [См. Гиполипопротеидемические(антисклеротичні) засобу.]. Через небезпеку кровотеч гепариніву якості гипохолестерине- мического засобу, однак не застосовується.Є дані про наявність у гепарина иммуносупрессивних властивостей, щодає підставу для можливого його використання при деякихаутоиммунних захворюваннях (гломерулонефрит, гемолитическая анемія йдр.), а також для попередження кризів відторгнення при трансплан-тации бруньки в людини. Одним з механізмів иммуносупрессивногодії є, очевидно, придушення кооперативного взаимо-дії Т-Т- і Клітинок-клітин-у-кліток (див. Препарати, що корригируют процесиімунітету). Противосвертивающее дія гепарина наступає при йоговведенні у вену, м'язи й під шкіру. Гепаринів діє швидко, алевідносно короткочасно. При однократному введенні у вену,гноблення згортання крові наступає майже відразу й триває 4 - 5ч. При внутрім'язовому введенні ефект наступає через 15 - 30 хв ітриває до 6 год, а при підшкірному введенні дія наступає через40 - 60 хв і триває 8 - 12 ч. Найбільш постійнийгипокоагуляционний ефект спостерігається при внутрішньовенному введенні.Однак для профи- лактических цілей гепаринів часто вводять внутримишечноі підшкірно. Застосовують для профілактики й терапії різнихтромбоемболи- ческих захворювань і їхніх ускладнень: для запобіганняабо обмеження (локалізації) тромбоутворення при гострому інфарктіміокарда, при тромбозах і емболиях магістральних вен і артерій,посудин мозку, ока, при операціях на серці й кровоносних посудинах,для підтримки рідкого стану крові в апаратах штучногокровообігу й апаратурі для гомотрансплантації, а також длязапобігання згортання крові при лабораторних дослідженнях.Гепаринів часто призначають у сполученні з ферментними фибринолити- ческимипрепаратами (див. Фібринолізин, Стрептолиаза, Стрептодеказа). Дози йспособи застосування гепарина повинні бути індивідуалізовані. Пригострому інфаркті міокарда рекомендується, уже в умовах надання швидкої допомоги, починати (при відсутності протипоказань) із введення гепаринау вену в дозі 15 000 - 20 000 ЕД і продовжувати в лікарняних умовахмінімум 5 - 6 днів внутрім'язове введення гепарина по 40 000 ЕД вдоба (по 5 000 - 10 000 ЕД кожні 4 ч). Уводять препарат під контролемсвертиваемости крові, стежачи за тим, щоб час згортання був в 2 -2,5 рази вище норми. За 1 - 2 дні до скасування гепарина добову дозупоступово знижують (на 5 000 - 2 500 ЕД при кожній ін'єкції беззбільшення інтервалів між введеннями). З 3 - - 4-го дні лікуванняприєднують непрямі антикоагулянти (неодикумарин, фенилин і ін.).Після скасування гепарина продовжують лікування непрямими антикоагулянтами.Іноді переходять повністю на застосування непрямих антикоагулянтівпісля 3 - 4 днів введення гепарина. Гепаринів може вводитися також ввиді краплинних инфузий. При масивному тромбозі легеневої артерії звичайноуводять капельно в дозі 40 000 - 60 000 ЕД протягом 4 - 6 год зподальшим внутрім'язовим введенням по 40 000 ЕД у добу. Припериферичних і особливо венозних тромбозах уводять спочатку 20 000 -30 000 ЕД гепарина внутрівенно, потім по 60 000 - 80 000 ЕД у добу(під контролем за властивостями, що коагулюють, крові). Застосуваннягепарина забезпечує поліпшення стану не тільки за рахунокбезпосередньої дії на тромб, але й внаслідок розвитку колла-терального кровообігу, обмеження подальшого розвитку тромбу йантиспастического дії. У всіх випадках застосування гепарина за 1 -2 - 3 дні перед закінченням його введення починають давати непряміантикоагулянти, прийом яких продовжують після скасування гепарина. Дляпрофілактики тромбоемболий звичайно вводять гепаринів у підшкірну жировуклітковину в дозі 5000 ЕД 1 - 2 рази в добу до й після проведенихоперативних втручань. Дія при однократному введеннітриває 12 - 14 ч. При прямому, переливанні крові донорові вводять ввену гепаринів у дозі 7 500 - 10 000 ЕД. Дія гепарина контролюютьшляхом визначення часу згортання крові. Після його введенняспостерігаються значне вповільнення рекальци- фикации плазми,зниження толерантності до гепарину, подовження тромбинового часу,різке збільшення вільного гепарина (за рахунок введенняантикоагулянту). Закономірних змін протромбинового індексу йзмісту проконвертина й фібриногену під впливом гепа- рина невідзначено. Час згортання крові визначають протягом перших 7 сутлікування, не рідше 1 рази в 2 дні, далі 1 раз в 3 дні. У випадкувикористання гепарина при оперативному лікуванні гострої венозної абоартеріальної непрохідності (при тромбектомии), час свертиваемостикрові визначають в 1-й день післяопераційного періоду не рідше 2 разів,в 2-й і 3-й день - не рідше 1 рази в добу. При дробовому введеннігепарина, проби крові беруть перед черговою ін'єкцією препарату.Застосовуючи гепаринів, необхідно враховувати можливість розвиткугеморрагий. Для попередження ускладнень препарат варто вводититільки в умовах стаціонару, обмежити кількість ін'єкцій іншихліків (за винятком самого гепарина), при загрозливій гі-покоагуляции понизити дозу гепарина (без збільшення інтервалів міжін'єкціями). У випадку індивідуальної нестерпності й появиалергійних реакцій негайно припиняють введення гепарина,призначають десенсиби- лизирующие препарати, а при необхідностіпродовження антикоагулянтной терапії, призначають непряміантикоагулянти. Гепаринів протипоказаний при геморрагических діатезах іінших захворюваннях, що супроводжуються вповільненням згортання крові,при підвищеній проникності посудин, кровотечах будь-якої локалізації(за винятком геморрагии при емболическом інфаркті легені абобруньок), подостром бактеріальному ендокардиті, важких порушенняхфункції печінки й бруньок, гострих і хронічних лейкозах, апластических ігипопластических анеміях, гостро розвиненій аневризмі серця, венозноїгангрені. Обережність потрібно при виразкових і пухлинних поразкахшлунково-кишкового тракту, кахексії, високому артеріальному тиску(180/90 мм рт. ст.), у найближчому післяпологовому й післяопераційномуперіоді (протягом перших 3 - 8 сут), за винятком випадків, ког- дагепаринотерапия необхідна за життєвими показниками. Антагоністомгепарина є протаміну сульфат. Форма випуску в герметичнозакритих флаконах по 5 мол з активністю : 000; 10 000 і 20 000 ЕД в 1мл. Зберігання: у прохолодному, захищеному від світла місці. За рубежемпоряд з натрієвою сіллю гепарина випускається кальцієва сіль Са1сiiheparinas; Кальципарин (Сalciparinе; синоніми: Нераcalin, Рularin-Са,Uniparin-са й др.). Показання до застосування кальципарина такі ж, якдля натрієвої солі. Препарат рідше викликає місцеві гематоми.Випускається у вигляді водяного розчину, що містить в 1 мол 25 000 ЕД.Спеціальні шприци містять 0,2 мол розчини (5000 ЕД).








Ціна: -