|
ацетиламино-1,3, 5-сульфамід.Cиноними: Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar,Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit,Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex, Nephramid,Renamid, Sulfadiurine і ін. Білий кристалічний порошок. Дуже малорозчинний у воді й спирті, легко - у щілинках. Диакарб єпредставником групи лікарських препаратів, дія якихпов'язане з виборчою здатністю гнітити активністькарбоангидрази (вугільної ангидрази) - ферменту, учас- твующего впроцесі гідратації й дегідратації вугільної кислоти. Ця властивість булауперше виявлено в стрептоциду й інших сульфаніламідних з'єднань,однак у диакарба, молекула якого також містить сульфонамиднуюгрупу, воно виражено значно сильніше. Диакарб може бутивикористаний з лікувальною метою при різних станах, при якихдоцільно понизити активність карбоан- гидрази. Він маєнайбільше застосування в якості диуретического засобу, а також длялікування глаукоми. Диуретический ефект заснований на гнобленні активностікарбо- ангидрази в бруньках і зміні кислотно-основного стану(КІС) в організмі. Він діє головним чином на проксимальніканальци. Гноблення карбоангидрази приводить до зменшення утвореннявугільної кислоти й зниженню реабсорбции бікарбонату й Nа + епітеліємканальцев; підвищується виділення із сечею Nа + , НСО 3 - , у зв'язку із чимзначно збільшується виділення води; рн сили підвищується. Іоникалію під впливом диакарба також виділяються в більшій кількості.Збільшення виділення хлоридів не відбувається. У зв'язку з посиленимвиділенням з організму бікарбонатів може розвитися ацидоз. Післяприпинення прийому диакарба лужний резерв через 1 - 2 дні возвра-щается до вихідного. Диакарб ефективний при прийманні усередину. Він швидковсмоктується зі шлунково-кишкового тракту й, надходячи в тканині йоргани, гнітить содержащуюся в них карбоангидразу. У якостізвичайного диуретика диакарб застосовують відносно рідко, тому щоє більше ефективні препарати, але він особливо показаний при набрякахвнаслідок легенево-серцевої недостатності, коли доцільнозниження підвищеного змісту З і бикар- бонатов у крові. У зв'язкус зниженням змісту З у крові, диакарб у не- які випадкахполіпшує стан хворих емфіземою легенів. Виражений диуретическийефект спостерігається при комбини- рованном застосуванні диакарба йеуфиллина. Із хлоридом амонію й іншими кислотообразующими диуретикамикомбінувати диакарб не треба, тому що диуретический ефект прицьому зменшується або навіть повністю зникає. При набряках нирковогопоходження диакарб малоефективний, а при цирозі печінки йогозастосування небажано через підвищену чутливість хворих догипокалиемии, а також через небезпеку можливого підвищення змістуаміаку в крові. Диакарб застосовують також при лікуванні глаукоми врізних фазах її розвитку (при простий, застійної, юнацької йінших формах первинної й вторинної глаукоми). Викликуване препаратомзниження внутріочного тиску пов'язане із гнобленням карбоангидразиресничного тіла й зменшенням секреції водянистої вологи, а також зполіпшенням її відтоку. Звуження зіниці диакарб не викликає; його можназастосовувати й при катаракті. Найбільш виражений гіпотензивний ефект вхворих з гострим нападом глаукоми. Диакарб призначають також приепілепсії; терапевтичний ефект, можливо, пов'язаний із гнобленнямактивності карбоангидрази мозку; слід зазначити, що під впливомдиакарба зменшується утворення спинномозкової рідини. Особливоефективний диакарб у хворих з рідкими абсансами. Приймають диакарбусередину. Разова доза 0,125 - 0,25 г (рідше 0,5 г). Приймають яксечогінне 1 раз у день щодня або через день курсами по 2 - 4дня із проміжком кілька днів. При частому застосуванні диуретическийефект зменшується, тому що з- тримання бікарбонатів у крові сильнопадає; за зазначені проміжки часу зміст бікарбонату зновузбільшується й прийом диакарба знову викликає підвищення виділенняіонів натрію й бікарбонату із сечею, а також посилення діурезу. Більшевисокі дози не підсилюють ефекту. При глаукомі диакарб призначають по0,125 - 0,25 г на прийом від 1 до 3 разів у день, іноді 2 рази в день(ранком і ввечері) через день. Після кожних 5 днів прийому диакарбароблять переривши на 2 дні. Гарний ефект спостерігається в ряді випадків приодночасному на- значенні диакарба й миотических засобів.Тривалість застосування диакарба при глаукомі залежить від характерузахворювання й еффек- тивности лікування. При підготовці до операції (поприводу глаукоми) дають по 0,5 г у день напередодні операції й ранком у деньоперації. При епілепсії призначають звичайно по 0,25 - 0,5 г у день.Хворим з рідкими абсансами (див. Триметин) додають диакарб через 7- 10 днів після початку основного лікування по 0,125 - 0,25 г на ніч.Препарат дають по 3 дні підряд з перервою на кожний четвертий день.Диакарб малотоксичен і звичайно добре переноситься хворими навіть притривалому застосуванні, однак в окремих хворих можуть з'явитисясонливість, порушення орієнтування, парестезії; ці явища, можливо,пов'язані із гнобленням карбоангидрази й з гипокалиемией. При зменшеннідози або скасуванню препарату побічні явища швидко проходять. Притривалому прийомі диакарба для збереження балансу електролітів ворганізмі варто вводити натрію бікарбонат. У зв'язку з тим що в людейлітнього віку виділення калію із сечею під впливом диакарбазростає більшою мірою, чим у молодих людей, у городяночкопрактиці рекомендується ограни- чиваться 1 - 2-денними курсами зобов'язковою корекцією калие- вого обміну. Протипоказання:схильність до ацидозу, підвищене виділення іонів натрію й калію,хвороба Аддисона, гострі захворювання печінки й бруньок, цукровий діабет іуремія. Не слід призначати диакарб у перші 3 мес вагітності.Форми випуску: порошок; таблетки по 0,25 г в упакуванні по 24 штуки.Зберігання: у сухому місці.
Ціна: -
|