Синонім: Веnzylpenicillinum Natricum. Білий мелкокристаллическийпорошок гіркого смаку, злегка гигроскопичен. Легко руйнується придії кислот, лугів і окислювачів, при нагріванні у воднихрозчинах, а також при дії пенициллинази. Повільно разруша- етсяпри зберіганні в розчинах при кімнатній температурі. Дуже легкорозчинний у воді, розчинний у спирті. Теоретично активністьнатрієвої солі бензилпенициллина дорівнює 1670 ЕД в 1 мг, практичнопрепарат випускається активністю не менш 1600 ЕД в 1 мг.Бензилпенициллин активний у відношенні грамположительних микроорганиз-мов (стафілококів, стрептококів, пневмококів, збудника дифтерії,ана- еробних спорообразующих паличок, палички сибірської виразки),грамотрицательних коків (гонококков, менингококков), а також ввідношенні спірохет, деяких актиноміцетів і інших мікроорганізмів.Препарат неефективний в отноше- нии більшості грамотрицательнихбактерій, риккетсий, вірусів, простей- ших, грибів. До діїбензилпенициллина стійкі штами стафілококів, утворю- щие ферментпенициллиназу, що руйнує бензилпенициллин. Низька актив- ностьбензилпенициллина відносно бактерій кишкової групи, синегнойнойпалички й інших мікроорганізмів також зв'язана в певній марі зви- работкой ними пенициллинази. Бензилпенициллин при внутрім'язовомувведенні швидко всмоктується в кров і виявляється в рідинах ітканинах організму; у спинномозкову рідину проникає в незначнихкількостях. Максимальна концентра- ция в крові спостерігається післявнутрім'язового введення через 30 - 60 хв. При підшкірному введеннішвидкість усмоктування менш постійний, звичайно мак- симальнаяконцентрація в крові відзначається через 6Про хв. Через 3 - 4 год післяоднократної внутрім'язової або підшкірної ін'єкції в крові обнаружи-ваются лише сліди антибіотика. Чтби підтримати концентрацію на доста-точно високому для необхідного терапевтичного ефекту рівні, требапро- переводити ін'єкції через кожні 3 - 4 ч. При внутрішньовенномувведенні, концен- трация пеніциліну в крові швидко знижується. Приприйомі усередину препарат погано всмоктується й разрушаетая шлунковимсоком і пенициллиназой, про- дуцируемой мікрофлорою кишечника.Виділяється в основному бруньками. Концентрація й тривалістьциркуляції бензилпенициллина в крові залежать від величини що вводитьсядози. Антибіотик добре проникає в тканині й рідині організму. Вспинномозкової рідини він виявляється в нір- ме в незначномукількості, однак при запаленні мозкових оболонок його концентраціяпідвищується. Застосовують бензилпенициллин при хворобах, викликанихчутливими до нього мікроорганізмами: крупозної й осередковоїпневмоніях, гострому й подост- ром септичному ендокардитах, раневихінфекціях, гнійних інфекціях шкіри, м'яких тканин і слизуватих оболонок,гнійному плевриті, перитоніті, циститі, септицемії й пиемии, гострому йхронічному остеомиелите, різних формах ан- гин, дифтерії, бешиховомузапаленні, гнійно-запальних захворюваннях вакушерсько-гінекологічної й оториноларингологической практиці; привоспа- лительних захворюваннях ока, менінгіті (При запаленнімозкових оболонок препарат проникає через гематоенцефалическийбар'єр, однак для одержання терапевтичного ефекту привнутрім'язовому застосуванні його необхідно вво- дить у більших дозах. Вособливо важких випадках внутрім'язове введення комби- нируют зендолюмбальним.), скарлатині, гонореї, бленнорее, сифілісі, сибир-ской виразці, актиномікозі й інших інфекційних захворюваннях. Приінфекціях, викликаних чутливими до пеніциліну микроорганиз- мами,бензилпенициллин є ефективним лікарським засобом.Бензилпенициллин і інші препарати цієї групи ефективно діютьна всі форми сифілісу. Вони є основними засобами лікування цьогоза- болевания. Активні форми сифілісу краще піддаються лікуваннюпеницилли- нами. При інфекціях, викликаних мікроорганізмами, нечутливими до пені- циллину (у тому числі при грипі без ускладненьбактеріальною інфекцією), застосування бензилпенициллина нераціонально йне цілком безпечно у свя- зи з можливими побічними явищами,викликуваними антибіотиком. Бензилпенициллина натрієву сіль уводять ввиді розчинів внутримишечно або підшкірно, а при необхідності - ввену й у порожнині (черевну, плевраль- ную й ін.). При захворюванняхлегенів застосовують також у вигляді аерозолю, при захворюваннях очей - у виглядіочних крапель і субконьюнктивально. Із всіх препаратівбензилпенициллина, тільки натрієву сіль уводять ендо- люмбально.Інші препарати пеніциліну для цієї мети не застосовують. Найбільшерозповсюджено внутрім'язовий спосіб введення бензилпеницил- ліну. Длявнутрім'язового введення препарат готовлять ех tempore, додаючи доумісту флакона 1 - 3 мол стерильні води для иньекций, изотониче-ского розчину натрію хлориду або 0,5 % розчину новокаїну. Розчин вновокаїні забезпечує трохи більше тривале перебування препаратув ор- ганизме (див. Бензилпенициллина новокаїнова сіль). Готовлятьрозчини, з- блюдая правила асептики. Розчинник уводять стерильнимшприцом непосред- ственно у флакон, проколюючи для цього гумовупробку флакона, предва- рительно протерту спиртом. Розчинибензилпенициллина в розчині ново- каїна іноді стають мутнимивнаслідок утворення новокаїнової солі бензилпенициллина. Це неє перешкодою для внутрім'язового вве- дения. Уводятьбензилпенициллин внутримишечно звичайно глибоко в м'язи. Внут- ривенно(струйно або капельно) уводять бензилпенициллина натрієву сіль приважких захворюваннях (сепсис, менінгіт і ін.). При внутрім'язовому йвнутрішньовенному введенні бензилпенициллина натрієвої солі разові дозипри среднетяжелом плині інфекції (захворювання сечі- і желчевиводящихшляхів, інфекція м'яких тканин і ін.) становлять звичайно 250 000 - 500000 ЕД; добові 1 000 000 - 2 000 000 ЕД. При важких инфек- циях(сепсис, септичний ендокардит, менінгіт і ін.) уводять до 10 000 000- 20 000 000 ЕД у добу; при газовій гангрені - до 40 000 000 - 60 000000 ЕД. Для внутрішньовенного струминного введення разову дозубензилпенициллина натрієвої солі (1 000 000 - 2 000 000 ЕД) розчиняютьв 5 - 10 мол стерильної води для ін'єкцій або изотонического розчинунатрію хлориду й уводять мед- ленно, протягом 3 - 5 хв. Длявнутрішньовенного краплинного введення, розводять 2 000 000 - 5 000 000 ЕД в100 - 200 мол изотонического розчину натрію хлориду або 5 - 10 %розчину глюкози й уводять зі швидкістю 60 - 80 крапель у хвилину. Прикраплинному веденні дітям як розчинник користуються 5 - 10 %розчином глюкози (30 - 100 мол залежно від дози й віку).Розчини використовують відразу після готування, не допускаючи додаваннядо них інших ліків. Дітям бензилпенициллин призначають у різнихдобових дозах: у віці до 1 року - по 50 000 - 100 000 ЕД на 1 кгмаси тіла, старше 1 року - по 50 000 ЕД/кг. При важких інфекціях(менінгіт, сепсис, важкі форми ост- рій пневмонії), добову дозуможна збільшити до 200 000 - 300 000 ЕД/кг, а у виняткових випадках(за життєвими показниками) - до 500 000 ЕД/кг. Добову дозурозподіляють на 4 - 6 введень. Внутрівенно бензилпенициллинанатрієву сіль уводять 1 - 2 рази в добу в сполученні із внутрім'язовимиін'єкціями. Лікування бензилпенициллином (і іншими препаратами цієїгрупи) хворих сифілісом, а також гонореєю роблять по спеціальнорозробленим схемам. Ендолюмбально бензилпенициллина натрієву сільуводять при гнійних за- болеваниях головного й спинного мозку ймозкових оболонок. Залежно від характеру хвороби призначаютьдорослим 5000 - 10 000 ЕД, дітям - від 2000 до 5000 ЕД. Розводятьпрепарат у стерильній воді для ін'єкцій або в з- тонічному розчинінатрію хлориду з розрахунку 1000 ЕД на 1 мол. Перед иньек- цией (взалежності від рівня внутрічерепного тиску) видаляють зі спинно-мозкового каналу 5 - 10 мол спинномозкової рідини й додають її дорас- твору антибіотика в рівному співвідношенні. Уводять повільно (1 мол вхвилину), звичайно раз у добу протягом 2 - 3 днів, потім переходять довнутрім'язовим ін'єкціям. Підшкірно застосовують бензилпенициллинанатрієву сіль для обколювання інфільтратів (100 000 - 200 000 ЕД в 1мл 0,25 - 0,5 % розчину новокаїну). У порожнині (черевну, плевральну йдр.) уводять розчин бензилпеницил- ліна натрієвої солі в концентрації10 000 - 20 000 ЕД в 1 мол для дорослих і 2000 - 5000 ЕД в 1 мол длядітей. Розчиняють у стерильній воді для иньек- ций або изотоническомрозчині натрію хлориду. Тривалість введення 5 - 7 днів, потімпереходять на внутрім'язове введення. При захворюваннях легенів(хронічні бронхіти, пневмонії, гангрена ліг- ких і ін.) частозастосовують аерозоль пеніциліну: разова доза для дорослих 100 000 -300 000 ЕД. Розводять в 3 - 5 мол дистильованоїої води; застосовують 1 - 2рази 3 на добу; тривалість інгаляції 10 - 30 хв. При нагноитель-них процесах у легенях уводять також розчин препарату интратрахеально(пос- ле ретельної анестезії зева, гортані й трахеї). Застосовуютьзвичайно 100 000 ЕД в 10 мол изотонического розчину натрію хлориду. Призахворюваннях очей (гострий коньюнктивит, виразка роговиці, гонобленно- реяі ін.) іноді призначають очні краплі, що містять 20 000 - 100 000 ЕДнатрієвої солі бензилпенициллина в 1 мол изотонического розчину натріюхлориду або дистильованої води. Уводять по 1 - 2 краплі 6 - 8 разів вдень. Для вушних крапель або крапель у ніс застосовують розчини, що містять10 000 - 100 000 ЕД в 1 мол. Лікування бензилпенициллином у залежностівід форми й ваги хвороби може тривати від 7 - 10 днів до 2 месі більше (при сепсисі, септиче- ском ендокардиті й т.п.). Якщо через3 - 5 днів після початку лікування ефекту не відзначається, варто перейтидо застосування інших антибіотиків або вво- дить бензилпенициллинразом з іншими антибіотиками або синтетичнимихимиотерапевтическими препаратами. Комбінована терапія можепідсилювати ефективність препаратів і преду- пречекати розвитокстійких форм бактерій; треба, однак, ураховувати можливістьпосилення побічних ефектів. Застосовувати бензилпенициллин і утримуючійого препарати необхідно толь- до по призначенню й під спостереженнямлікаря. Пеніцилін призначають лише в тих випадках, якщо захворюваннявикликано чутливими до цього антибіотика мікроорганізмами. Требамати на увазі можливість розвитку резистентності ряду збуди- телей(особливо пенициллиназообразующих стафілококів) до бензилпеницил-ліну. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх дозбензилпеницилли- на (як і інших антибіотиків) або занадто раннєприпинення лікування часто приводить до появи резистентних штамівзбудників. При виявленні резистентності збудників добензилпенициллину варто замінити його іншим антибіотиком.Бензилпенициллина натрієва сіль і інші препарати пеніциліну можутьвикликати різні побічні явища. У деяких хворих, особливо зпови- шенной чутливістю, спостерігаються головний біль, підвищеннятемпера- тури тіла, кропивниця, сип на шкірі й слизуватих оболонках,болю в суглобах, еозинофилия, ангионевротический набряк і іншіалергійні реакції; описані випадки анафилактического шоку зсмертельним результатом. При інгаляціях пеніциліну можуть розвитисяфарингіти й ларингіти червоний- лергического характеру, нападибронхіальної астми. У випадку виражених алергійних реакційпризначають адреналін, глюко- кортикоиди, противогистаминние препарати(димедрол або інші), кальцію хлорид. Застосовують також ферментнийпрепарат пенициллиназу (див.). При тя- желих алергійних реакціяхпризначають преднізолон або інші глюко- кортикостероиди. При першихознаках анафилактического шоку повинні бути вжиті заходи длявиведення хворого із цього стану (введення адреналіну, димед-рола, кальцію хлориду, застосування серцевих засобів, вдиханнякисню, зігрівання й ін.; відразу після виведення хворого зстану асфіксії й шоку вводять 1 000 000 ЕД пенициллинази).Застосування дуже більших доз бензилпенициллина й особливо при ендо-люмбальном введенні може викликати нейротоксические явища (нудота,блювота, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менингизма, судо-роги, грудки). Ендолюмбальние ін'єкції повинні проводитися з великийосто- рожностью. При призначенні бензилпенициллина й препаратів,утримуючий пеніцилін, необхідно з'ясувати, чи не спостерігалося вхворого ускладнень (токсико-ал- лергические реакції) припопереднім застосуванні пеніциліну. У зв'язку з можливістюпояви грибкових поразок слизуватих оболо- чек і шкіри, особливо внемовлят, осіб літнього віку й ослаблених хворих,доцільно при лікуванні пеніциліном призначати вітаміни груп- пи В ивітамін З, а при необхідності - нистатин або леворин. Бензилпеницллині всі інші препарати пеніциліну протипоказані хворим зпідвищеною чутливістю до пеніциліну, що страждає брон- хиальнойастмою, кропивницею, сінною лихоманкою й іншими алергійнимизахворюваннями, а також особам з підвищеною чутливістю й необич-ними реакціями при прийманні інших антибіотиків і інших лікарськихпре- паратов. Протипоказанням до ендолюмбальному введення служитьтакож епілепсія. Рекомендується не вводити понад 20 000 000 ЕД у добуособам у віці старше 60 років і не вводити масивні дози вагітним.Форма випуску: у флаконах, герметично закритих гумовими пробками,обтиснутими алюмінієвими ковпачками (аналогічна укупорка застосовується длявсіх антибіотиків), по 250 000; 500 000 і 1 000 000 ЕД. Зберігання:список Б. У сухому місці при кімнатній температурі.








Ціна: -