|
8-хлор -11-(1-пиперазинил)-5 Н-Дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин. Синоніми: Алемоксан, Клозапин,Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine, Iprox, Lapenax, Leponex,Lepotex. Зеленувато^-жовтий мелкокристаллический порошок. Практичноне розчинимо у воді, важко розчинний у спирті. За хімічною структуроює трициклическим з'єднанням, що має елементи подібності зтрициклическими антидепресантами й частково з бензо- диазепиновимитранквілізаторами. Володіє сильної нейролептической активністю всполученні із седативними властивостями. Робить м'язово-розслаблюючедія, потенціює дія снотворних і анальгетиків. Характернимифармакологічними особливостями азалептина є регист- рируемоена електроенцефалограмме гноблення реакції активації при електри-ческом подразненні ретикулярної формації середнього мозку, вираженецент- ральное й периферичне антихолинергическое дія,периферичне a -адренолитическое дія; препарат не володієкаталептогенним ефектом; за наявним даними, гальмує вивільненнядофамина пресинаптическими нерв- ними закінченнями. Клінічновідрізняється сильним антипсихотическим дією в сполученні зседативним компонентом при відсутності властивих іншимнейролептикам ек- страпирамидних побічних явищ (що, можливо,пов'язане із центральним холи- нолитическим дією препарату). Невикликає сильного загального гноблення, як аминазин і іншіалифатические фенотіазіни. Застосовують при галлюцинаторно-маревних,кататоно-гебефренних, кататоно- галлюцинаторних станах істанах психомоторного порушення при ши- зофрении, приманіакальному синдромі в рамках маніакально-депресивного психозу, приафективної напруженості й розладах настрою, при психопатіяху віз6ужденних хворих. У деяких випадках препарат ефективний прирезистентності до лікування іншими нейролептиками. Призначають усередину(після їжі) 2 - 3 рази в день. Разова доза для дорослих 50 - 100 -200 мг; добова доза 200 - 400 мг; максимальна добова доза 600 мг(0,6 г). Для підтримуючої терапії й амбулаторним хворим призначаютьпо 25 - 200 мг у день (можна у вигляді однократної дози, прийнятої ввечірні годинники). При необхідності вводять розчин азалептинавнутримишечно. У малих дозах (25 - 50 мг) препарат можна застосовувати прирозладах сну різного генеза. Азалептин звичайно добрепереноситься; у зв'язку з вираженим центральним холинолитическимдією й помірним впливом на дофаминовие рецептори не викликаєекстрапирамидних порушень. Проте при лікуванні азалепти- номможуть спостерігатися м'язова слабість, сонливість, сплутаність свідомості,сухість у роті, ортостатическая гипотензия, тахікардія. Найбільшесерйозне осложение - гранулоцитопения (аж до агранулоцитоза).Тому необхідно ретельно стежити за картиною крові. Аналізи кровіу перші 16 нед лікування проводять щотижня, потім через більшетривалі проміжки часу. Здійснюють контроль також застаном серцево-судинної системи. Препарат протипоказанийхворим змінами картини крові, при алкоголь- ном і іншихтоксичних психозах, спазмофілії, епілепсії, важких заболе- ванияхпечінки, бруньок, серцево-судинної системи, хворобах кровотворноїсистеми, глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атоніїкишечника, при вагітності. У зв'язку з можливим седативним існотворним ефектом не треба назна- чать препарат амбулаторнимхворим у випадку виконання ними роботи, вимагаю- щей швидкоїпсихічної й фізичної реакції (водії транспорту й т.п.). Формивипуску: азалептин випускається у вигляді таблеток по 25 і 100 мгзеленувато-жовтого кольору в упакуванні по 50 штук; імпортний препаратлепонекс випускається, крім того, у вигляді 2,5 % розчину в ампулах по 2мл (50 мг препарату в ампулі). Зберігання: список Б. У захищеному відсвітла місці.
Ціна: -
|