|
9-(2-гидрокси)етоксиметилгуанин, абоамино-1, дигидро-9-(2-гід- рокси) етоксиметил-6 Пурин-6-Він.Синоніми: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran,Milavir, Virolex. Противовируcний препарат, особливо ефективний ввідношенні вірусів простого герпеса й що оперізує герпеса (лишаю).Ацикловир є аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина,нормального компонента ДНК. Подібність структур ацикловира йдезоксигуанидина дозволяє ацикловиру взаємодіяти з віруснимиферментами, що приводить до переривання раз- множения вірусу. Післявпровадження ацикловира в уражену герпесом клітку під впливомтимидинкинази, виділюваної вірусом, ацикловир перетворюється вацикловир-монофосфат, що ферментами клітки-хазяїна перетворюється вацикловир-дифосфат, а потім в активну форму ацикловир-трифосфат,який блокує реалізацію вірусної ДНК. Препарат дієвибірково на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітки-хоеяина(клітки людини) ацикловир-трифосфат практично не впливає. Ацикловирпри герпесе попереджає утворення нових елементів висипки, знижуєімовірність шкірної диссеминации й вісцеральних ускладнень, уско- ряетутворення кірок, послабляє болю в гострій фазі що оперізує гер-песа. Препарат робить також иммуностимулирующее дія. Застосовуютьацикловир внутрівенно, усередину й напівзбіжних (у вигляді мазі або крему). Приприйомі усередину, ацикловир всмоктується лише частково (близько 20 %).Період напіввиведення при прийманні усередину й введенні у вену близько 3 ч.Ви- деляется в основному бруньками в незміненому виді, частково у виглядіметабо- літа (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При нирковоїнедостатності період напіввиведення значно зростає (до 19,5ч). Внутрівенно вводять ацикловир при інфекціях, викликаних вірусомпросто- го герпеса у хворих з порушеннями імунної системи; приважких формах первинних інфекцій полових органів у випадку, якщоінфекції обумовлені вірусом простого герпеса; при інфекціях,викликаних вірусом що оперізує герпеса; для профілактики інфекцій,викликуваних вірусом простого герпеса у хворих з важкими порушеннямиімунної системи (при пересадженні органів, хіміотерапії пухлин).Внутрівенно вводять дорослим і дітям старше 12 років по 5 мг/кг 3 рази вдень (кожні 8 ч); при herpes zoster хворим з порушеннями імунної системи - по 10 мг/кг кожні 8 год; дітям від 3 мес до 12 років - по 5мг/кг (250 мг/м 2 поверхні тіла). При порушеннях видільноїфункції бруньок і в осіб старий віз- раста дозу зменшують (з облікомвиведення креатинина). Для внутрішньовенного введення вміст 1 ампулис ацикловиром (250 мг) розводять в 10 мол изотонического розчину натріюхлориду або спеціального розчинника. Розчин можна вводити у виглядіін'єкції повільно (протягом години) або застосовувати капельно, для чогоотриманий розчин (25 мг в 1 мол) розводять додатково в 50 молрозчинника [або вміст 2 ампул (500 мг) ацикловира розводять в100 мол розчинника]. Застосовувати треба твіди розчини.Таблетки ацикловира призначають при інфекціях шкіри й слизуватих оболонок,викликаних вірусом простого герпеса, і для профілактики цихзахворювань у хворих з порушеннями імунної системи, а у хворихлишаєм, що оперізує, - при нормальній імунній системі. Дорослим приінфекціях, викликаних вірусом простого герпеса, дають по 1 таблетці (0,2г) 5 разів у день (за винятком ночі), а для профилакти- ки - по 1таблетці 4 рази в день; при лишаї, що оперізує, - по 4 таблет- ки (0,8г) 5 разів у день. Дітям старше 2 років призначають дозу дорослих; до 2 років- половину дози дорослих. Тривалість лікування звичайно 5 днів, прищо оперізує герпесе - ще 3 дні після зникнення ознакзахворювання. Уводити препарат але- ворожденним не рекомендується.Профілактично при пересадженні органів і при інших захворюваннях дли-тельность застосування ацикловира визначається тривалістюперіоду ризику (звичайно 6 нед). Очну мазь ацикловира застосовують пригерпетическом кератиті. Закла- дивают у коньюнктивальний мішок 5 разів вдень із інтервалом 4 год звичайно протягом 7 - 10 днів (протягом ще 3днів загоєння). Крем застосовують при інфекціях шкіри й слизуватихоболонок, викликаних вірусом простого герпеса, при герпесе губ, половихорганів. Наносять на уражену поверхню 5 разів у день (через 4 ч).Тривалість лече- ния 5 - 10 днів. Ацикловир звичайно добрепереноситься. При прийманні усередину можливі тош- нота, блювота, понос,головний біль, алергійні шкірні реакції, пови- шеннаястомлюваність, а при внутрішньовенному введенні й прийомі усередину - уве-личение змісту сечовини, креатинина й білірубіна в сироватцікрові, підвищення активності ферментів печінки. При влученні розчинівацикловира в підшкірну жирову клітковину віз- никает місцева реакція.Протипоказання: індивідуальна нестерпність. Допустимістьзастосування при вагітності й лактації ще недостатньо вивчена. Формивипуску: у флаконах по 0,25 г (250 мг) в упакуванні по 5 фла- конов;таблетки по 0,2 г (200 мг) в упакуванні по 20 і 100 штук; 3 % око- наямазь (30 мг в 1 г) у тубах по 4,5 або 5 г; 5 % крем (50 мг в 1 г) втубах по 5 р. Зберігання: список Б.
Ціна: -
|