Ацетилхолін ставиться до біогеннихамінам - речовинам, що утворяться в організмі. Для застосування вякості лікарської речовини й для фар- макологическихисслелований це з'єднання одержують синтетичним шляхом у виглядіхлориду або іншої солі. Ацетилхолін є четвертинниммоноаммониевим з'єднанням. Це хімічно нестійка речовина, щов організмі при участі специфічного ферменту холинестерази(ацетилхолинестерази) легко руйнується з утворенням холіну йоцтової кислоти. Образущийся в організмі (ендогенний) ацетилхолінвідіграє важливу роль у процесах життєдіяльності: він бере участьу передачі нервового порушення в ЦНС, вегетативних вузлах, закінченнях парасимпатических і рухових нервів. Ацетилхолін єхімічним передавачем (медіатором) нервового порушення; закінченнянервових волокон, для яких він служить медіатором, називаютьсяхолинергическими, а рецептори, взаємодіючі з ним, нази- ваютхолинорецепторами. Холинорецептор (по совpеменной заpубежной теpмино-логии - "холиноцептоp") є складної білкової макро- молекулою(нуклеопротеидом), локалізованої на зовнішній стороні постсинап-тической мембрани. При цьому холинорецептор постганглионарниххолинерги- ческих нервів (серця, гладких м'язів, залоз) позначають якм-холинорецеп- тори (мускариночувствительние), а розташовані вобласті ганглионарних синапсов і в соматичних нервномишечнихсинапсах - як н-холино- рецептори (никотиночувствительнние)(С. В.Анічков). Такий розподіл пов'язане з особливостями реакцій, що виникаютьпри взаємодії ацетилхоліну із цими біохімічними системами:мускариноподобних у першому випадку й никотиноподобних - у другому (див.Антихолинергические засобу); м-м- і н-холинорецептори перебувають такожу різних відділах ЦНС. За сучасним даними, мускариночувствительниерецептори ділять на М1-, М2- і М 3-рецептори, які по-різномурозподіляються в органах і різнорідні за фізіологічним значенням(см. Атропін, Пиренцепин). Ацетилхолін не робить строгоговиборчої дії на разновид- ности холинорецепторов. У тієї абоіншого ступеня він діє на м-м- і н-хо- линорецептори й на підгрупим-холинорецепторов. Периферичне мускариноподобное діяацетилхоліну проявляється в уповільненні серцевих скорочень, розширенніпериферичних кровоносних посудин і зниженні артеріального тиску,посиленні перистальтики шлунка й кишечника, скороченні мускулатурибронхів, матки, жовчного й сечового міхура, посиленні секреціїтравних, бронхіальних, потових і зліз- них залоз, звуженнізіниць (наперсний). Миотический ефект пов'язаний з посиленням скороченнякругового м'яза райдужної оболонки, що иннервируется пост-ганглионарними холинергическими волокнами глазодвигательного нерва (n.oculomotorius). Одночасно в результаті скорочення ресничной м'яза йрозслаблення цинновой зв'язування ресничного паска наступає спазм акко-модации. Звуження зіниці, обумовлене дією ацетилхоліну,супроводжується звичайно зниженням внутріочного тиску. Цей ефектчастково пояснює- ся тим, що при звуженні зіниці й уплощениирайдужної оболонки розширюються шлеммов канал (венозний синус склери) іфонтанови простору (просгранст- ва райдужно-рогівкового кута), щозабезпечує лучший відтік рідини із внутрішніх середовищ ока. Невиключено, однак, що в зниженні внутріочей- ного тиску приймаютьучасть і інші механізми. У зв'язку зі здатністю знижувативнутріочний тиск речовини, що діє подібно ацетилхо- ліну(холиномиметики, антихолинестеразние препарати), мають широке при-менение для лікування глаукоми [Варто враховувати, що при введенні цихпрепаратів у коньюктивальний мішок вони всмоктуються в кров і, роблячирезорбтивное дія, можуть викликати характерні для цих препаратівпобічні явища. Варто також мати на увазі, що тривале (вплин ряду років) застосування миотических речовин може іноді привестидо розвитку стійкого (необоротного) наперсного, утворенню задніх петехий ііншим ускладненням, а тривале застосування в якості миотиковантихолін- естеразних препаратів може сприяти розвиткукатаракти.] Периферичне никотиноподобное дейсвие ацетилхолінупов'язане з його участю в передачі нервових імпульсів із преганглионарнихволокон на постганглионарние у вегетативних вузлах, а також зрухових нервів на поперечнополосатую мускулатуру. У малих дозахвін є физиологиче- ским передавачем нервового порушення, вбільших дозах може ви- кликати стійку деполяризацію в області синапсові блокувати пері- дачу порушення. Ацетилхоліну належить такожважлива роль як медіатору ЦНС. Він бере участь у передачі імпульсів врізних відділах мозку, при цьому ма- лие концентрації полегшують, абільші - гальмують синаптическую переду- чу. Зміни в обмініацетилхоліну можуть привести до порушення функцій мозку. Деякіцентральнодействующие антагоністи ацетилхоліну (див. Амизил) єпсихотропними препаратами (див. також Атропін). Переді- зировкаантагоністів ацетилхоліну може викликати порушення вищої нервовоїдіяльності (робити гливий ефект і ін.). Для застосуванняу медичній практиці й для експериментальних иссле- дованийвипускається ацетилхолін-хлорид (Acetylcholini chloridum). Синоніми:Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol і ін.Безбарвні кристали або біла кристалічна маса. Розпливається наповітрі. Легко розчинний у воді й спирті. Як лікарський засібацетилхолін-хлорид широкого застосування не має. При прийманні усерединуацетилхолін неефективний, тому що він швидко гидро- лизуется. Припарентеральном введенні робить швидкий, різкий, але непро-должительний ефект. Як і інші четвертинні з'єднання, ацетилхолінпогано проникає через гематоенцефалический бар'єр і не робитьсущест- венного впливу на ЦНС. Іноді користуються ацетилхоліном яксудинорозширювальним засобом при спазмах периферческих посудин(ендартериит, що перемежовується кульгавість, тро- фические розладу вкуксах і т. д,), при спазмах артерій сітківки. У рідких випадкахуводять ацетилхолін при атонії кишечника й сечового міхура. Ацетилхолінзастосовують також іноді для полегшення рентгенологічної діагностикиахалазии стравоходу. Препарат призначають під шкіру й внутримишечно в дозі(для дорослих) ПРО,05 або ПРО,1 р. Ін'єкції якщо буде потреба можнаповторювати 2 - 3 рази в день. При ін'єкції варто переконатися, що голкане потрапила у вену. Внутрішньовенне введення не допускається черезможливості різкого зниження артеріального тиску й зупинкисерця. У и с ш и е д о з и під шкіру й внутримишечно для дорослих:разова ПРО,1 г, добова 0,3 р. Ацетилхолін протипоказаний прибронхіальній астмі, стенокардії, ате- росклерозе, органічнихзахворюваннях серця, епілепсії. При застосуванні ацетилхоліну требаураховувати, що він викликає звуження вінцевих посудин серця. Припередозуванню можуть спостерігатися різке зниження артеріального давши-ления із брадикардією й порушеннями серцевого ритму, профузний піт,наперсний, посилення перистальтики кишечника й інші явища. У цихвипадках варто негайно ввести у вену або під шкіру 1 мол ПРО,1 %розчину атропіну (при не- обходимости повторно) або іншийхолинолитический препарат (див. Метацин). Форма випуску: в ампулахємністю 5 мол, що містять ПРО,1 і 0,2 г сухі речовини. Препаратрозчиняють безпосередньо перед застосуванням. Вскри- вают ампулу йшприцом уводять у неї необхідна кількість (2 - 5 мол) сте- рильнойводи для ін'єкцій. При кип'ятінні й тривалому зберіганні розчинирозкладаються. Зберігання: список Б. У запаяних ампулах.








Ціна: -