Хімічно являє собою тропиновий ефірd, l-троповой кислоти. Синонім: Аtropinum sulfuricum. Алкалоаид,що втримується в різних рослинах сімейства пасльонових (Sо1 а-а-naceae): беладоні (Аtropa Ве1ladonna L.), блекоті (Нуoscyamus niger L),раз- них видах дурману (Datura stramonium L.) і ін. У медичноїпрактиці застосовують атропіну сульфат (Аtropini sulfas). Білийкристалічний або зернистий порошок без заходу. Легко розчинний вводі й спирті. Розчини мають нейтральну реакцію; для стабілізаціїін'єкційних розчинів додають розчин хлористоводородной кислоти рн3,0 - 4,5, стерилізують при + 1ОО С у плин 30 хв. Атропін оптичнонеактивний: складається з активного лівообертального й мало- активногоправовращающего ізомерів. Лівообертальний ізомер зветьсягиосциамина й приблизно в 2 рази активніше атропіну. Природнималкалоїдом содержащимся в рослинах, є гиосциамин; прихімічному виділенні алкалоїду він в основному перетворюється врацемическую форму - атропін. По сучасних поданнях, атропінє екзогенним лигандом - антагоністом холинорецепторов.Здатність атропіну зв'язуватися з холино- рецепторами пояснюєтьсянаявністю в його структурі фрагмента, що ріднить його з молекулоюендогенного лиганда - ацетилхоліну. Основний фармакологічноїособливістю атропіну є його спосіб- ность блокуватим-холинорецептори; він діє також (хоча значно слабкіше) нан-холинорецептори. Атропін ставиться, таким чином, до неизбира-тельним блокаторам м-холинорецепторов. Блокуючи м-холинорецептори, вінробить їх нечутливими до ацетил- холіну, що утвориться в областізакінчень постганглионарних парасимпати- ческих (холинергических)нервів. Ефекти дії атропіну противополож- ни тому ефектам,наблюдающимся при порушенні парасимпатических нервів. Введенняатропіну в організм супроводжується зменшенням секреції слюн- них,шлункових, бронхіальних, потових залоз (останні одержують симпа-тическую холинергическую іннервацію), підшлункової залози, частішаннямсірий- дечних скорочень (внаслідок зменшення тормозщего дії насерце бдуждающего нерва), зниженням тонусу гладкомишечних органів(бронхи, органи черевної порожнини й ін.). Дія атропіну вираженасильніше при підвищеному тонусі блукаючого нерва. Під впливом атропінувідбувається сильне розширення зіниць. Мидриати- ческий зффект залежитьвід розслаблення волокон кругового м'яза райдужної про- лочки, щоиннервируется парасимпатическими волокнами. Одночасно з розширеннямзіниці у зв'язку з порушенням відтоку рідини з камер віз- можнапідвищення внутріочного тиску. Розслаблення ресничной миш- цицилиарного тіла веде до паралічу акомодації. Атропін проникає черезгематоенцефалический бар'єр і робить слож- ное вплив на ЦНС. Вінробить центральне холинолитическое дія й викликає у хворихпаркінсонізмом зменшення тремтіння й м'язового на- пряжения. Він,однак, недостатньо ефективний; разом з тим його сильне влия- ние напериферичні м-холинорецептори приводить до ряду ускладнень (су- хостьу роті, серцебиття й ін.), що утрудняють його тривале застосуваннядля цих цілей (див. Засобу для лікування паркінсонізму). У більшихдозах атропін стимулює кору головного мозку й може викликатирухове й психічне порушення, сильне занепокоєння,судороги, галлюцинаторние явища. У терапевтичних дозах атропінзбуджує подих; більші дози можуть, однак, викликати паралічподиху. Застосовують атропін при виразковій хворобі шлунка йдванадцятипалої кишки, пилороспазме, холециститі, жовчнокам'яноїхвороби, при спазмах кишечника й сечових шляхів, бронхіальній астмі,для зменшення секреції слинних, шлункових і бронхіальних залоз, прибрадикардії, що розвилася в результаті підвищення тонусу блукаючогонерва. При болях, зв'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, атропінчасто вводять разом з анальгезирующими засобами (анальгін, промедол,мор- фин і ін.). В анестезиологической практиці атропін застосовуютьперед наркозом і опе- рацією й під час операції для попередженнябронхиоло- і ларингоспазма, обмеження секреції слинних ібронхіальних залоз і зменшення інших рефлекторних реакцій і побічнихявищ, пов'язаних з порушенням блуж- нерва, що дає. Застосовують такожатропін для рентгенологічного исследавания желудочно- кишковоготракту при необхідності зменшити тонус і рухову актив- ностьшлунка й кишечника. У зв'язку зі здатністю зменшувати секреціюпотових залоз атропін упот- ребляют іноді при підвищеній пітливості.Атропін є ефективним антидотом при отруєннях холиномиметиче-скими й антихолинестеразними речовинами, у тому числі ФОС (див. Реакти-ватори холинестерази). В очній практиці атропін застосовують длярозширення зіниці з диагно- стической метою (при дослідженні очногодна, визначенні щирої ре- фракції й ін.), а також длятерапевтичних цілей при гострих воспалитель- них захворюваннях (іриті,іридоцикліті, кератиті й ін.) і травмах гла- за; викликуване атропіномрозслаблення м'язів ока сприяє його функцио- нальному спокою йприскорює ліквідацію патологічного процесу. Для лікувальних цілейдоцільно застосовувати атропін як довгостроково дей- ствующеемидриатическое засіб; для діагностичних цілей більше целесо-образно використовувати менш довгостроково действуюшие мидриатики. Атропінви- зивает максимальне розширення зіниці через ЗО - 40 хв післяинстилляции , ефект зберігається до 7 - 10 днів. Параліч акомодаціїнаступає через 1 - 3 год і триває до 8 - 12 днів. У той же часгоматропин (див.) викликає максимальний мідріаз через 40 - 60 хв;мидриатический ефект і параліч акомодації зберігаються 1 - 2 дні.Мидриатический ефект і парез акомодації при застосуванні плати-филлина (див.) зберігаються 5 - 6 ч. Застосовують атропін усередину (до їжі),парентерально й напівзбіжних (у вигляді очей- них краплі). Усередину призначаютьдорослим у порошках, таблетках і розчинах (0,1 %) по 0,00025 г (0,25мг) - 0,0005 г (ПРО,5 мг) - 0,001 г (1 мг) на прийом 1 - 2 рази в день.Під шкіру внутримишечно й внутрівенно вводять по 0,ОО025 - 0,0005 -0,001 г (0,25 - 0,5 - 1 мол 0,1 % розчину). Дітям призначають взалежності від віку по 0,00005 г (ПРО,ПРО5 мг) - 0,0005 г (0,5 мг) наприйом. У и с ш и е д о з и для дорослих усередину й під шкіру: разова0,001 г, добова ПРО,ОО3 р. У випадку застосування атропіну для лікуваннявиразкової хвороби шлунка й дванадцятипалої кишки призначають препаратусередину, підбираючи дозу инди- видуально (звичайно до появи легкоїсухості в роті). Залежно від чутливості до атропіну дозаможе сооветствовать 6 - 8 - 10 - 12 - 15 краплям 0,1 % розчину наприйом 2 - 3 рази в день. Призначають за ЗО - 40 хв до їжі або через годинупісля їжі. У випадках загострення хвороби вводять спочатку атропін у виглядіпідшкірних ін'єкцій. В офтальмологической практиці використовують 0.5 - 1 %розчини (очні краплі). З лікувальною метою назначаают по 1 - 2 краплі 2- 6 разів у день. У тя- желих випадках закладають увечері за краї вік 1 % атропиновую мазь. Примі- няют також очні краплі з атропіном. Приотруєннях холиномиметическими й антихолиноестеразними речовини- міуводять ПРО,1 % розчин атропіну у вену, переважно разом з реакти-ваторами холинестерази (див.). При бронхиолоспазмах атропін можезастосовуватися у вигляді мелкодисперсного аерозолю (0,25 мол ПРО,1 % розчинувдихають протягом 2 - Із хв); див. також аерозоль "Ефатин". Призастосуванні атропіну слід дотримуватися обережності в дозуванні йураховувати можливість підвищеної індивідуальної чутливостіхворих. Невелике передозування може викликати сухість у роті,розширення зрач- ков, порушення акомодації, тахікардію, утрудненнясечовипускання, ато- нию кишечника, запаморочення. При введенніатропіну в коньюнктивальний мішок у вигляді крапель варто здавитиобласть, слізних шляхів (щоб уникнути влучення розчину в слізнийканал і наступне усмоктування). Атропін протипоказаний при глаукомі.У зв'язку із впливом надаваним атропіном на холинергические системимозку, було запропоновано використовувати його в психіатричній практиці дляле- чения психозів (афективних, паранойяльних, кататонических іінших з- стоянь). Так звана атропинокоматозная терапіяпередбачає при- менение більших доз атропіну. Починають ізвнутрім'язової ін'єкції 50 - 100 мг (використовуючи 1 % або 2,5 % розчини)с підвищенням дози при піду- щих ін'єкціях (іноді до 250 - 500 мг)до одержання коматозного стану. Звичайно через 15 - 25 хв післяін'єкції наступає сон, а ще через 10 - 5 хв наступає грудки,триваюча 3 - 4 ч. Атропиновая грудки супроводжується різковираженими неврологічними й соматичними розладами, щовимагає винятково великий обережно- сти при цьому методі лікування.У зв'язку з нерозв'язаністю питання про ступінь еф- фективностиатропинокоматозной терапії й побічних ефектів метод має вкрайобмежене застосування. Форми випуску: порошок; 0,1 % розчин вампулах і шприцах-тюбиках по 1 мол; таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1 %очна мазь і очні плівки в пластмас- сових пінах або склянихфлаконах по 30 штук зі змістом у кожній плівці по 1,6 мг атропінусульфату (Меmbranulae орhthalmicae сum Аtroрi- ni sulfatis). Зберігання:список А. У добре укупоренной тарі. Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 %10 ml D. S. По 5 - 8 капель усередину 2 - 3 рази в день перед їжею Rр.:Тab. Аtropini sulfatis 0,0005 % N. 20 D. S. По 1/2 - 1 таблетці 2 - 3разу в день перед їжею Rр.: Аtropini sulfatis 0,0003 Papaverinihydrochloridi 0,02 D t. d. N. 10 in tab. S. По 1 таблетці 2 - 3 рази вдень (при спазмах кишечника) Rр.: Sо1. Atropini sulfatis ПРО,1 % 10 mlD. S. По 1 - 2 краплі на чайну ложку води 1 - 2 рази в день ребенку 4мес. (при пилороспазме). Під спостереженням лікаря! Rp.: Sol. Аtropinisulfatis 0,1 % 1 ml D t. d. N. 6 in ampull. S. Під шкіру 0,5 - 1 мол 1 -2 рази в день дорослому. По 0,2 - 0,25 мол ребенку 5 - 6 років Rр.: Sоl.Аtropini sulfatis 1 % 5 ml D. S. Очні краплі (по 1 - 2 краплі кожнийгодина до повного розширення зіниці) П р и м е ч а н и е. Не допускаєтьсявведення розчину такої концентрації під шкіру або прийом його усередину.Rp: Ung. Atropini sulfatis 1 % 5,0 D. S. Очна мазь












Ціна: -