Апоморфин є напівсинтетичнималкалоїдом, одержуваним з морфіну при впливі на ньогохлористоводородной кислотою. При цьому віддаляється характерний дляалкалоїдів морфіну кисневий місток і в результаті молі- кулярнойперегрупування утвориться нове четирехциклическое з'єднання.Апоморфин зберігає деякі фармакологічні властивості морфіну. Вінмає слабку аналгезивну активність, робить гнітючевплив на дихальний центр. Особливо виражений вплив апоморфина нахеморецеп- уторовану пускову (триггерную) зону довгастого мозку,порушення кото- рій обумовлює його сильна блювотна дія. Безпосередньо блювотний центр апоморфин, подібно морфіну, гнітить.Якщо перша доза апоморфина блювотної дії не зробила, то повторневведення буває неефективним. Застосування апоморфина не дає такожефекту, якщо подавлено збудливість блювотного центра (наприклад, приглибокому наркозі) або хеморецепторной пус- ковой зони (наприклад, підвпливом нейролептических речовин) . Антагонізм нейролептиків ввідношенні блювотної дії апоморфина настільки характерний, що вумовах експерименту цей феномен часто використовується для виявленнянових нейролептических речовин. В останні роки залучила до себеувага здатність апоморфина стимулювати дофаминергическиеструктури мозку. У цей час вуста- новлено, що апоморфинє специфічним агонистом для Д-Рецепторів (см. Дофамин). Цілийряд поведінкових реакцій, спостережуваних в експериментальних живіт- нихпри введенні апоморфина (стереотипія, агресивність і ін.), обьясняютйого стимулюючим впливом на дофаминовие рецептори. Із впливом надофами- нові рецептори деякою мірою зв'язане й блювотнедія апомор- фина. Нейролептики й деякі інші препарати,що володіють противорвотной активністю (наприклад, Метоклопрамид),є антагоністами дофаминових рецепторів. У зв'язку зі здатністюпроникати через гематоенцефалический бар'єр і робити центральнедофаминергическое дія робилися спроби застосовувати апоморфин длялікування паркінсонізму (див. Засобу для лікування паркінсонізму).Апоморфин дає антипаркинсонический лікувальний ефект, але не ввійшов дляцієї мети в медичну практику внаслідок блювотної дії,нефротоксичности й інших побічних явищ. Припускають, щопорушення дофаминергических механізмів відіграє важливу роль у патогенезіхронічного алкоголізму. Виявлено зв'язок абстинентного синдрому знагромадженням у крові дофамина. Апоморфином широко користуються також дляекспериментальних цілей при фармакологічному вивченні й пошуку нових,більше ефективних психотропних препаратів. Не виключено, щоздатність апоморфина взаємодіяти з дофамино- вими рецепторамизв'язана з подібністю частини його молекули зі структурою дофамина. Длямедичного застосування випускається апоморфина гідрохлорид(Apomorphini hydrochloridum, Apomorphine hydrochloride). Білий, злегкасіруватий або злегка жовтуватий кристалічний порошок без заходу. Наповітрі й на світлі зеленіє. Важко розчинний у воді (1:60) і спирті(1:50). Водяні розчини під впливом світла й повітря швидко зеле- неюті втрачають активність. Розчин для ін'єкцій (рн 2,3 - 3,0) готовлять іздодатком стабілізатора. Як блювотний засіб апоморфинагідрохлорид застосовують при необхідності швидкого видалення зі шлункатоксичних речовин і недоброякісних про- дуктов харчування,особливо коли неможливо зробити промивання шлунка. Діянаступає через кілька хвилин після підшкірної ін'єкції. Уводять підшкіру дорослим по 0,002 - 0,005 г (0,2 - 0,5 мол 1 % розчину), дітям(від 2-літні віки) - по 0,001 - 0,003 р. Як відхаркувальнезасоби застосовують рідко через короткочасність дії. Звичайнопризначають для цієї мети в мікстурах дорослим по 0,001 - 0,005 г, дітям2 - 5 років - по 0,0005 - 0,001 г, 6 - 12 років - по 0,001 - 0,0025 р.Вищі дози для дорослих: разова усередину ПРО,01 г, під шкіру 0,005 г;добова усередину 0,03 г, під шкіру 0,01 р. Дітям у віці до 2 роківапоморфин не призначають. У наркологічній практиці апоморфиномкористуються для лікування алкоголізму. Для вироблення условнорефлекторнойнегативної реакції на алкоголь уводять апоморфина гідрохлорид підшкіру в разовій дозі від 0,002 г до 0,01 г (0,2 - 1 мол 1 % розчину), індивідуально підбираючи дозу, що викликає в даний- ного хворого блювоту.Через 3 - 4 хв послу введення апоморфина дають біль- ному в рукичарку з 30 - 50 мол алкогольного напою, яким він злоупот- ребляет.При початку нудоти пропонують випити ковток напою, після чоготреба його нюхати й полоскати їм рот. Коли нудота різко підсилиться йхворий відчує наближення блювоти, він повинен випити ще ковтокалко- гольного напою. Звичайно через 1 - 15 хв послу появинудоти разви- вается блювота. Сеанси проводять 1 - 2 рази в день. Длявироблення стійкої негативної реакції на алкоголь потрібно 15 - 30сеансів. Для лікування алкогольного абстинентного стану йпатологічного потяга до алкоголю поза абстиненцією запропонованезастосовувати апоморфин по наступному методі: препарат дають у желатиновихкапсулах (щоб уникнути подразнення слизуватої оболонки порожнини рота),починаючи з разової дози 10 мг; далі протягом дня через кожні 2 годпоступово підвищують дозу на 10 мг до відчуття нудоти або блювоти.Попередня доза, що не викликає нудоти або блювоти, є для даногохворого терапевтичної. Цю дозу наз- начают щодня через кожні2 год (за винятком нічного часу) протягом 5 - 7 днів. Дляполіпшення усмоктування рекомендується давати пре- парат після їжі,багатої білками й жирами, а для підвищення стійкості препаратудодавати в капсулу аскорбінову кислоту. Іноді розчин апоморфинауводять під шкіру при гострому алкогольному сп'янінні; часто апоморфинвикликає перед блювотою заспокоєння, потім (через 5 - 30 хв) сон.Застосовувати апоморфин треба з обережністю; в окремих хворих можерозвитися колапс, виникати зорові галюцинації (особливо в осіб,перенесших у минулому білу гарячку), в осіб із травматичноїенцефалопатией можуть бути неврологічні розлади. Можливіалергійні реакції (шкірна висипка,сверблячка й ін.). При різкому зниженніартеріального тиску необхідно призначити серцево-судиннізасоби, додати хворому горизонтальне положе- ние. Апоморфинпротипоказаний при важких захворюваннях серця, атеро- склерозі,відкритих формах туберкульозу легких і інших захворюваннях зсхильністю до легеневих кровотеч, виразковій хворобі шлунка й дві-надцатиперстной кишки, при опіках шлунка міцними кислотами йлугами, при органічних захворюваннях ЦНС, у старому віці.При застосуванні апоморфина варто остерігатися влучення блювотних масу дихальні шляхи. Форми випуску: порошок; 1 % розчин в ампулах по 1мл в упакуванні по 5 або 10 ампул. Для застосування при алкоголізміпорошок фасують в аптеках специализиро- ванних медичних установ вжелатинові капсули по 10; 20; 30; 40; 60 і 80 мг із додаванням дляпідвищення стійкості препарату аскорбінової кислоти до загальної масипорошку 200 мг (0,2 г). Зберігання: список А. Порошок містять у добреукупоренних банках жовтогарячого скла, ампули - у захищеному від світламісці.








Ціна: -