|
(#)- изопропиламино-3-(1-нафтокси)- 2-пропанола гідрохлорид. Синоніми: Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol, Antarol,Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol,Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex,Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranololhydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal і ін.Білий кристалічний порошок. Розчинний у воді й спирті. Анаприлин є b -адреноблокатором, що діє як на b 1 - , так і на b 2-адренорецептори (невиборчої дії). Послабляючи впливсимпатичної импульсации на b -адренорецептори серця, анаприлинзменшує силу й частоту серцевих скорочень, блокує поло-жительний хроно- і инотропний ефект катехоламинов. Він зменшуєскороти- тельную здатність міокарда й величину серцевого викиду.Потреба міокарда в кисні знижується. Артеріальний тиск підвпливом анаприлина знижується. Тонус бронхів у зв'язку із блокадою b 2-адренорецепторов підвищується. Препарат підсилює спонтанне йвикликані утеротоническими засобами скорочення матки. Зменшуєкровотеча при пологах і в послеоперацион- ном періоді. Анаприлиншвидко всмоктується при прийманні усередину й відносно швидко виводитьсяз організму. Пік концентрації в плазмі спостерігається через 1 - 1,5 годпісля прийому. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Застосовуютьанаприлин для лікування ішемічної хвороби серця, порушень серцевогоритму, а також деяких форм гіпертонічної хвороби. При ішемічноїхвороби серця анаприлин зменшує частоту нападів стенокардії,збільшує витривалість до фізичного навантаження, обмежуєпотреба в нітрогліцерині. Препарат ефективний при стенокардіїспокою, але особливо при стенокардії напруги. Його застосовують прирезистентності до інших лікарських засобів, при наявностісупутніх аритмій, а так- же артеріальної гіпертензії. Якантиаритмическое засіб анаприлин при- міняють при синусовой іпароксизмальной тахікардії, екстрасистолии, мерца- нии й тріпотінніпередсердь. Препарат показаний хворим з желудочковой зкст- расистолиейпісля перенесеного інфаркту міокарда. При синусовой тахікардії звичайноспостерігається нормалізація ритму, у тому числі у випадку резистентності досерцевим гликозидам. Препарат способст- вует переходутахиаритмической форми миготливої аритмії в брадиаритмиче- скую йзникненню перебоїв і серцебиттів. При гіпертонічній хворобіанаприлин призначають переважно в початкових стадіях захворювання.Препарат найбільш ефективний у хворих молодого віку (до 40 років) згіпердинамічним типом кровообігу й при підвищеному змістіреніну. Зниження артеріального тиску з- провождается зменшеннямсерцевого викиду за рахунок урежения пульсу й зменшення ударногообсягу серця. Периферичний опір помірний- але підвищується.Препарат не викликає ортостатической гипотензии. Є дані проефективності препарату також при нирковій гіпертензії. Гіпотензивнедія анаприлина усиливвется при його сполученні з гипо- тиазидом,резерпіном, апрессином і іншими гіпотензивними препаратами.-Адреноблокатори, зменшуючи секрецію реніну, послабляють активацію ренін-ангиотензиновой системи, викликувану тиазидними диуретиками. [Підназвою "Оbsilazin" випускається за рубежем (Германня)комбінований препарат, що містить 5Про мг пропранолола (анаприлин,обзидан) у сполученні з 50 мг дигидралазина (близького за структурою йдії до апрессину).] Є дані про застосування пригіпертонічної хвороби (середньої тя- жерсті й при важких формах)анаприлина в сполученні з a -адреноблокато- ром фентоламином.Рекомендується також застосування анаприлина при симпатико-адреналовихкризах у хворих з диенцефальним синдромом, а також для профілактикинападів мігрені. Анаприлин урежает серцеві скорочення й поліпшуєстан хворих з тиреотоксикозом. Він потенціює діютиреостатическим засобів і може застосовуватися для лікуваннясерцево-судинних і нейропсихических порушень у хворих дифузійнимтоксичним зобом. У хворих тиреотоксическим зо- бом, підметівхірургічному втручанню й не переносять тирео- статичніпрепарати, його застосовують для передопераційної підготовки. Призначаютьанаприлин усередину (незалежно від часу прийому їжі). Звичайно починаютьу дорослих з дози 20 мг (0,02 г) 3 - 4 рази в день. [По наявнимданим, прийом препарату 3 - 4 рази в добу обеспечи- вает більшестабільний ефект, чим розподіл добової дози на 2 прийоми.] Принедостатньому ефекті й гарної переносимости поступово підвищують до-зу на 40 - 80 мг у добу (із проміжками 3 - 4 дні) до загальної дози 320- 480 мг у добу (в окремих випадках до 640 мг) із призначенням рівнимидозами в 3 - 4 прийоми. Звичайно анаприлин застосовують довгостроково (підретельним лікарським кін- тролем). Припиняти застосування анаприлина (іінших b -адреноблокаторов) при ішемічній хворобі серця требапоступово. При раптовому скасуванні пре- парата можливе збільшенняангінозного синдрому і явищ ішемії мио- карда, погіршеннятолерантності до фізичного навантаження, бронхиолоспазм, а так- жезміна реологических властивостей крові (збільшення агрегационной спо-собности еритроцитів) і інші побічні явища. Тривале застосуванняb -адреноблокаторов у хворих ішемічною хворобою серця необхідносполучити із призначенням серцевих гликозидов. Вакушерсько-гінекологічній практиці застосовують анаприлин для віз-буждения й посилення родової діяльності при її первинній слабості йдля профілактики післяпологових ускладнень, пов'язаних з порушеннямисокра- тительной здатності матки. Призначають анаприлин дляродопомочі й стимулювання родової діяльності в дозі 20 мг 4 -6 разів із проміжками 30 хв (80 - 120 мг у добу). У випадку гіпоксіїплода дозу зменшують. Для профілактики післяпологових ускладненьпризначають по 20 мг 3 рази в добу протягом 3 - 5 днів. При застосуванніанаприлина можливі побічні явища у вигляді нудоти, блювоти, діареї,брадикардії, загальній слабості, запаморочень; іноді на- блюдаютсяалергійні реакції (шкірна сверблячка), бронхиолоспазм. Можливі явищадепресії. У зв'язку із блокадою b 2 -адренорецепторов периферичнихпосудин можливий розвиток синдрому Рейно. Препарат протипоказанийхворим із синусовой брадикардією, неповної або повноїатриовентрикулярной блокадою, при вираженій право- і левожелу-дочковой серцевої недостатності, при бронхіальній астмі йсхильності до бронхиолоспазмам, цукровому діабеті з кетоацидозом,вагітності, порушеннях периферичного артеріального кровотока.Небажано призначати анапри- лин при спастическом коліть.Обережність потрібна при одночасному при- менении гипогликемическихзасобів (небезпека гипогликемии). У хворих цукровим діабетом лікуванняповинне проводитися під контролем змісту глюкози в крові. Не можнаприймати анаприлин одночасно з нейролептиками й транкви-лизаторами. Необхідно враховувати можливість гноблення уваги й ско-рости реакції при прийманні анаприлина (і інших b -адренаблокаторов)опера- торами, водіями транспорту й особами аналогічних професій. Вхворих феохромоцитомой треба попередньо й одночасно з ана-прилином застосовувати b -адренолитики (див. Тропафен). При триваломузастосуванні препарату необхідно особливо ретельно стежити за функцієюсерцево-судинної системи, загальним станом біль- ного. Помірнабрадикардія, що виникає в процесі лікування, не є показанням доскасуванню препарату, при сильній брадикардії зменшують дозу. Припередозуванню анаприлина (і інших b -адреноблокаторов) і стійкоюбрадикардії вводять внутрівенно (повільно) розчин атропіну (1 - 2 мг)і b -адреностимулятор - изадрин (25 мг) або орципреналин (ПРО,5 мг).Форма випуску: таблетки по 0,01 г і 0,04 г (1О и 40 мг). Зберігання:список Б. У захищеному від світла місці. Розроблено ін'єкційну формуанаприлина - 0,25 % розчин в ампулах по 1 мол (2,5 мг в ампулі).Застосовують внутрівенно для купирования наруше- ний серцевого ритму йнападів стенокардії. Звичайно вводять спочатку 1 мг, потім у залежностівід ефекту й переносимости збільшують дозу до 5 - 10 мг. Уводятьповільно. Для зниження внутріочного тиску при откритоугольнойглаукомі при- міняють анаприлин у вигляді очних крапель. За рубежемвипускається для цієї мети 1 % розчин за назвою "Тонум" ("Тоnum").Зниження внутріочей- ного тиску зв'язано переважно ззменшенням секреції водянистої вологи. Розроблена також вітчизняналікарська форма.
Ціна: -
|