|
l-1 (3, 4-диоксифенил) - 2-метиламиноетанол.Синоніми: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine,Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan,Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin,Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen і ін. Адреналінутримується в різних органах і тканинах, у значних количест- вахутвориться в хромаффинной тканини, особливо в мозковій речовині надпо-чечников. Адреналін, застосовуваний як лікарська речовина, одержуютьіз тканини над- почечников забійної худоби або синтетичним шляхом.Випускається у вигляді адреналіну гідрохлориду й адреналіну гидротартрата.Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum). Синоніми:Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epi- nephrineHydrochloride. Білий або злегка розоватий кристалічний порошок.Змінюється під впливом світла й кисню повітря. Для медичногозастосування випу- скается у вигляді ПРО,1 % розчину (Solutio Аdrеnаlinihуdroсhloridi 0,1 %). Розчин готовлять із додаванням ПРО,ПРО1 н. розчинухлористоводородной кислоти. Консервується хлоробутанолом і натріюметабисульфитом; рн 3,0 - 3,5. Розчин безбарвний, прозорий.Розчини не можна нагрівати, їх готовлять в асептичних умовах.Адреналіну гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras), Синоніми:Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrinebitartrate. Білий або білий із сіруватим відтінком кристалічнийпорошок. Легко змінюється під дією світла й кисню повітря.Легко розчинний у воді, мало в спирті. Водяні розчини (рн 3,0 - 4,0)більше стійки, чим розчини адреналіну гід- рохлорида. Стерилізують при+100 С у плин 15 хв. По дії адреналіну гидротартрат невідрізняється від адреналіну гидро- хлориду. У зв'язку з різницею ввідносній молекулярній масі (333,3 у гидротартрата й 219,66 вгідрохлориду) гидротартрат застосовують у більшій дозі. Діяадреналіну при введенні в організм пов'язане із впливом на a - і b-адренорецептори й багато в чому збігається з ефектами порушеннясимпати- ческих нервових волокон. 0н викликає звуження посудин органівчеревний по- лости, шкіри й слизуватих оболонок; у меншому ступенізвужує посудини ске- літної мускулатури. Артеріальний тискпідвищується. Однак прессорний ефект адреналіну у зв'язку з порушеннямb -адренорецепторов менш по- стоянен, чим ефект норадреналина.Зміни серцевої діяльності носять складний характер: стимулюючиадренорецептори серця, адреналін способст- вует значномупосиленню й частішанню серцевих скорочень; одновре- менно, однак, взв'язку з рефлекторними змінами через підвищення артеріальноготиску відбувається порушення центра блукаючих нервів, що роблятьна серце гальмуючий вплив; у результаті цього серцевадіяльність може вповільнюватися. Можуть виникати аритмії серця,особливо в умовах гіпоксії. Адреналін викликає розслабленнямускулатури бронхів і кишечника, рас- ширение зіниць (внаслідокскорочення радіальних м'язів райдужної про- лочки, що маютьадренергическую іннервацію). Під впливом адреналіну відбуваєтьсяпідвищення змісту глюкози в крові й посилення тихорєцького обміну.Адреналін поліпшує функціональну здатність кістякових м'язів (особливопри стомленні); його дія подібно щодо цього з ефектомпорушення симпатичних нервових волокон (явище, відкрите Л. А.Орбели й А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналін у терапевтичних дозахвираженого впливу звичайно не робить. Можуть, однак, спостерігатисязанепокоєння, головні болі, тремор. У хворих паркінсонізмом підвпливом адреналіну підсилюються ригид- ность м'язів і тремор. Призначаютьадреналін під шкіру, у м'язи й напівзбіжних (на слизуваті про- лочки), інодіуводять у вену (краплинним методом); у випадку гострої осту- новки серцяіноді вводять розчин адреналіну внутрісердечно. Усередину адреналін непризначають, тому що він руйнується в шлунково-кишковому тракті.Застосовують адреналін при анафилактическом шоку, алергійному набрякугір- тани, при бронхіальній астмі (купирование гострих нападів),алергійних реакціях, що розвиваються при застосуванні ліків(пеніцилін, сироватки й ін.) і при дії інших алергенів, пригипергликемической комі (при передозуванні інсуліну). Адреналінє ефективним засобом для зняття бронхиолоспазма прибронхіальній астмі. Однак він діє не тільки на адренорецепторибронхів (b 2 -адренорецептори), але й на адренорецептори міокарда (b1 -адрено- рецептори), викликаючи тахікардію й посилення сердечногвикиду; можливе погіршення постачання міокарда киснем. Крім того,у зв'язку з возбужде- нием a -адренорецепторов наступає підвищенняартеріального тиску'. На бронхи більше виборча дія, чимадреналін, роблять изадрин, орципреналин і ін. (див.). Раніше широкозастосовували адреналін для підвищення артеріального тиску при шоку йколапсі. У цей час воліють користуватися для цієї метипрепаратами, що вибірково діють на a -адренорецептори (нір-адреналін, мезатон і ін.). Адреналін робить вираженийкардиостимули- рующий ефект і ефективний при різкому зниженнізбудливості міокарда, однак його застосування для цієї мети обмеженечерез здатність викликати екстрасистолии. Адреналін має застосуванняі як місцеве сосудосужвающее засіб. Розчин додають доместноанестезирующим речовинам для подовження їхньої дії й зменшеннякровотеч; додають розчин адреналіну непо- средственно передуживанням. Для зупинки кровотеч іноді примі- няют тампони,змочені розчином адреналіну. В офтальмологической іоториноларингологической практиці вживають адреналін яксосудосуживаю- щее (і протизапальне) засіб у складі крапельі мазей. Адреналін у вигляді 1 - 2 % розчину застосовують також при лікуванніпростий откритоугольной форми глаукоми. У зв'язку із судинозвужувальнимдією зменшується секреція водянистої вологи й знижуєтьсявнутріочний тиск; не виключено також, що поліпшується відтік.Часто адреналін призначають вмес- ті з пілокарпіном. При закритоугольнойглаукомі (узкоугольной) застосування адреналіну протипоказане, тому щоможе розвитися гостра атака глаукоми. Терапевтичні дози адреналінугідрохлориду для парентерального введе- ния становлять звичайно длядорослих 0,3 - 0,5 - 0,75 мол ПРО,1 % розчину, а адреналінугидротартрата - такої ж кількості 0,18 % розчину. Дітям взалежності від віку вводять по 0,1 - 0,5 мол зазначених розчинів. Ви с ш и е д о з и 0,1 % розчину адреналіну гідрохлориду й 0,18 %розчину адреналіну гидротартрата для дорослих під шкіру: разова 1 мол,су- точна 5 мол. При застосуванні адреналіну спостерігаються підвищенняартеріального давши- ления, тахікардія; можуть з'явитися аритмії, болю вобласті серця. При порушеннях ритму, викликаних адреналіном, призначаютьb -адреноблока- тори (див. Анаприлин). Адреналін протипоказаний пригіпертензії, вираженому атеросклерозі, аневризмах, тиреотоксикозі,цукровому діабеті, вагітності. Не можна примі- нять адреналін принаркозі фторотаном, циклопропаном (у зв'язку з появле- нием аритмій).Форми випуску: адреналіну гідрохлориду: ПРО,1 % розчин у флаконах по10 мол для зовнішнього застосування й ПРО,1 % розчин для ін'єкцій (SolutioАdrenalini hydrochloridi ПРО,1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мол;адре- налина гидротартрата: 0,18 % розчин для ін'єкцій в ампулах по 1мл і 0,18 % розчин для зовнішнього застосування у флаконах по 10 мол.Зберігання: список Б. У прохолодному, захищеному від світла місці. Rp.: Sol.Аdrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. D.S. Підшкіру по 0,5 мол (дорослому) Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi ПРО,1 % 1ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. Під шкіру по 0,5 мол (дорослому). Під шкіруребенку 5 років по 0,1 мол 2 рази в день Rр.: Sоl. Аdrenalinihydrotartratis 18 % 1Про ml D.S. Очні краплі. По 1 краплі 3 рази в день(при откритоугольной глаукомі) Rp.: Меntholi 0,02 Zinci оxydi 1,0 Sоl.Аdrenalini hydrochloridi ПРО,1 % gtt. Х Vaselini 1ПРО,0 М.f. ung. D.S. Длязмазування слизуватої оболонки носа Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridiПРО,1 % 10 ml Рilocarpini hydrochloridi ПРО,1 М.D.S. Очні краплі. По 1 -2 краплі 2 -3 рази в день (при глаукомі). П р и м е ч а н и е. Такназиваний адренопилокарпин. За рубежем адреналін випускається у виглядіряду готових лікарських форм (очних крапель) дляофтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon,Glauconin, Glauсоsan і ін. Високоефективним гіпотензивним препаратом,застосовуваним при відкрито- вугільній глаукомі, є дипивалатадреналіну. Синоніми: Дипивалат епинефрина, Дипивефрин, Diopinе,Dipivefrinе, Рrо- pin, Тhilodrin, Vistapin і ін. Препарат єтиповим "пролекарством", з якого при биотранс- формації в тканинахока вивільняється адреналін. По впливі на внутріочний тискпрепарат більше активний, чим адре- налин: ПРО,05 - ПРО,1 % розчиндипивалата адреналіну дорівнює по силі гипотензив- ного дії 1 - 2 %розчину адреналіну. Висока ефективність дипивала- та адреналінупов'язана з його липофильностью й здатністю легко проникати черезроговицю. Застосовують звичайно дипивалат адреналіну у вигляді ПРО,1 % розчинупо 1 краплі 2 рази в день. Можна сполучити із застосуванням пілокарпіну.Прим. Останнім часом уважають, що підвищення артеріального тискуобумовлено впливом адренолина на a 2 -адренорецептори,що локалізуються у внутрішній оболонці стінок кровоносних посудин.
Ціна: -
|